基于前列腺特异性膜抗原（prostate-specific membrane antigen, PSMA）的放射性配体疗法（radio ligand therapy,RLT）在欧美国家已被证实具有显著的治疗潜力，可为经新型内分泌治疗和化疗后的转移性去势抵抗性前列腺癌（metastatic castration-resistant prostate cancer,mCRPC）患者带来明显的生存获益。该技术体系的核心为核医学肿瘤诊疗一体化，即将分子成像与放射性核素内放射治疗有机结合。首先，通过精准的分子显像诊断技术实现疾病“精准诊断”，明确疾病分子靶点的分布；然后，利用放射性药物针对疾病靶点分布进行“核素精准靶向治疗”。通过这一原理，放射性同位素可精准作用于肿瘤细胞，最大限度抑制肿瘤生长，同时显著减少内放射治疗副作用。核医学精准诊疗一体化在前列腺癌及其他肿瘤诊疗中展现出巨大的应用潜力，尤其为那些传统治疗方法难以奏效的肿瘤疾病提供了新的治疗策略。本文就177Lu标记PSMA配体(177Lu-PSMA-RLT)前列腺癌诊疗一体化实施方案进行介绍与述评，以供即将开展177Lu-PSMA-RLT核素治疗的单位参考。展望未来，核医学精准诊疗一体化有望成为多种恶性肿瘤的常规疗法，为肿瘤患者带来新的希望。