目的 以对羟基桂皮醛（p-hydroxylcinnamaldehyde, CMSP）为例构建一种以人源H亚基铁蛋白为载体的中药小分子药物递送体系，并观察其对胶质瘤细胞U87的抑制作用。方法 利用工程大肠杆菌异源表达、提取和纯化人源H亚基铁蛋白；分别用高盐-pH结合法和热处理法进行CMSP载药效率测试，优化载药条件；应用高效液相色谱（HPLC）法测定载药蛋白载药效率；应用透射电镜（transmission electron microscope, TEM）、动态光散射（dynamic light scattering, DLS）圆二色光谱（circular dichroism trascopy, CD）和Native-PAGE电泳等技术对载药前后纳米颗粒进行表征；用CCK8方法检测CMSP与HFn-CMSP对神经胶质瘤细胞U87细胞增殖活性的影响。结果 提取纯化得到的铁蛋白具有较高的纯度；高盐-pH结合法载药每个铁蛋白最多装载（29.1±2.16）个CMSP;热处理法载药每个铁蛋白能装载（29.93±1.68）个CMSP;透射电镜、动态光散射、圆二色光谱及native-PAGE电泳结果显示，载CMSP前后，铁蛋白的形态、结构和构象未发生明显变化；15～150μmol·L-1的CMSP对神经胶质瘤细胞U87的增殖有浓度依赖性抑制作用（P<0.05）,但在相同药物浓度下，未观察到HFn-CMSP对U87细胞增殖抑制作用（P>0.05）。通过对HFn-CMSP质谱结果的分析发现，CMSP的醛基基团发生改变从而失去了抗肿瘤作用。结论 铁蛋白纳米笼成功装载了抗肿瘤中药小分子对羟基桂皮醛，且其笼状结构无明显改变；HFn-CMSP改变了醛基基团，导致其对胶质瘤细胞U87无抑制作用。