目的:总结近年来有关非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitors,EGFR-TKIs)获得性耐药相关分子机制的研究进展.方法:应用CNKI和PubMed数据库检索系统,以“非小细胞肺癌、EGFR-TKIs和获得性耐药”等为关键词,检索2005-01-2013-06相关文献,共检索到202条文献,纳入标准:1)公开发表和未公开发表的一次文献;2)文章内容提示有EGFR-TKIs获得性耐药的基础与临床研究报道;3)分析资料完整,至少有1个对照组;4)研究中有一定含量的样本,并进行统计学分析.剔除标准:1)无对照组文献;2)统计方法不恰当;3)重复报告.最后纳入分析30篇文献.结果:靶向治疗在NSCLC的治疗中取得了明显疗效.一线使用EGFR-TKIs的患者的总生存期可达2年.但即使对于EGFR-TKIs高度敏感的患者,在经过中位生存期7～9个月之后也会发生获得性耐药,主要机制有EGFR第二位点T790M二次突变以及MET的扩增等.目前针对这些机制有很多新药,如BIBW2992、ARQ 197和克唑替尼等,但其有效率及安全性等仍处于探索阶段.结论:NSCLC患者对EGFR-TKIs获得性耐药机制仍在不断探索中,目前针对其机制的新型抑制剂的多项临床实验也正在进行.