目的：探讨复方丹参制剂对伊马替尼和N-去甲基伊马替尼在大鼠体内代谢的影响。方法：将30只健康雄性SD大鼠随机分为3组，分别为对照组、复方丹参片组和复方丹参滴丸组。3组均按30 mg/kg给予伊马替尼，此外复方丹参片组和复方丹参滴丸组分别按486和72.9 mg/kg给药，各组均连续灌胃14 d。分别在灌胃后第1和第14天采集大鼠血浆样品，采用超高效液相色谱-质谱联用技术（HPLC-MS/MS）测定血浆中伊马替尼和N-去甲基伊马替尼的浓度。利用DAS2.0软件计算伊马替尼与N-去甲基伊马替尼的药动学参数。结果：与对照组比较，给药后第1天，复方丹参片组大鼠的伊马替尼药时曲线下面积(AUC0-∞)降低了19.00%（P<0.05）；给药后第14天，复方丹参片组大鼠的伊马替尼AUC0-24和峰浓度(Cmax)分别降低了19.45%和17.84%（P<0.05），且N-去甲基伊马替尼的AUC0-24和AUC0-∞分别降低了29.87%和35.27%（P<0.05）。给药后第1天和第14天，复方丹参滴丸组伊马替尼和N-去甲基伊马替尼的药动学参数与对照组比较差异均无统计学意义（P>0.05）。结论：复方丹参片可能影响伊马替尼给药后大鼠的血药浓度，而复方丹参滴丸对大鼠血浆中伊马替尼和N-去甲基伊马替尼的浓度无明显影响。