目的：为深入研究中药的抗糖尿病作用和开发降糖新药提供思路。方法：以“中药活性成分”“糖尿病”“胰岛素抵抗”“Chinese herb”“Traditional Chinese medicine”“Pharmacological action”“Diabetes mellitus”等为关键词，组合检索2010－2015年在PubMed、ScienceDirect、SpringerLink、中国知网、万方、维普等数据库中的文献，归纳总结中药活性成分治疗2型糖尿病及其并发症的作用机制。结果与结论：共查阅到相关文献476篇，其中有效文献36篇。中药药效物质成分复杂，往往通过多途径、多靶点发挥治疗作用，具有降低血糖和改善糖尿病并发症的优势。因此，利用现代科技手段分离提取传统中药的有效活性成分，深入研究其作用靶点和作用机制，改造优化药效结构，可为研发安全、有效的降糖新药提供思路。