目的 研究香加皮单体成分宝藿苷Ⅰ在体内外对人食管癌细胞增殖作用的影响,以期为该成分用于临床治疗和预防食管癌提供实验依据.方法 采用逐步分离法包括柱层析和高效液相色谱等对香加皮抗肿瘤活性成分进行分离、纯化,应用薄层层析和电喷质谱分析进行成分鉴定.采用MTT法分析不同浓度宝藿苷Ⅰ对食管癌细胞株Eca109增殖的抑制作用,应用流式细胞术分析细胞周期变化和凋亡率变化;皮下注射Eca109细胞建立裸鼠移植瘤动物模型,通过肌肉注射给药检测宝藿苷Ⅰ的体内抗肿瘤效果.结果 宝藿苷Ⅰ可明显抑制Eca109细胞增殖(P＜0.05),并呈浓度及时间依赖性.经宝藿苷Ⅰ作用48 h后,随着药物浓度的增加,Eca109 G0/G1期细胞明显增加(P＜0.05),S期和G2/M期细胞明显减少(P＜0.05);经宝藿苷Ⅰ作用后,Eca109细胞的凋亡率随药物作用时间的延长和宝藿苷Ⅰ浓度的增加而明显升高(P＜0.01);经宝藿苷Ⅰ(15mg/kg)治疗荷Eca109细胞裸鼠后,肿瘤生长受到明显抑制(P＜0.01),生长抑制率达(60.9±0.16)%.结论 香加皮单体成分宝藿苷Ⅰ不仅在体外对Eca109细胞增殖具有显著的抑制作用,在体内也有较好的抗食管癌效果.其抗瘤机制可能与阻滞Eca109细胞周期发展和诱导细胞凋亡有关.