目的:制备三肽序列精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(Arg-Gly-Asp,RGD)和细胞穿膜肽TAT共修饰紫杉醇(PTX)脂质体(RGD/TAT-LP-PTX),对其理化性质进行表征,并研究脂质体与乳腺癌MCF-7细胞的亲和力和增殖抑制作用.方法:采用薄膜分散法制备RGD/TAT-LP-PTX,考察脂质体的粒径、电位以及包封率;通过定量细胞摄取实验研究乳腺癌MCF-7细胞对RGD/TAT-LP的摄取效率以及脂质体的摄取机制.定性共聚焦实验观察肿瘤细胞对脂质体的摄取.MTT实验研究RGD/TAT-LP-PTX对乳腺癌MCF-7细胞的细胞毒性;构建乳腺癌MCF-7细胞肿瘤球模型,研究脂质体对肿瘤球的穿透能力.结果:RGD/TAT-LP-PTX的粒径为(138.8±12.4) nm,电位为(25.85±2.75) mV,紫杉醇的包封率为88.3％.细胞摄取实验结果显示:RGD/TAT-LP在孵育4h时的摄取效率是2h的1.79倍(P＜0.05);乳腺癌MCF-7细胞在与脂质体共同孵育4h后对RGD/TAT-LP的摄取效率分别是TAT-LP,RGD-LP和LP的2.25倍、2.72倍和4.58倍(P＜0.01);RGD/TAT-LP-PTX对乳腺癌MCF-7细胞的增殖抑制率随时间的延长而增长,RGD/TAT-LP-PTX在孵育48 h时对乳腺癌MCF-7细胞的抑制率是24 h的1.78倍(P＜0.05);在给予RGD/TAT-LP-PTX,TAT-LP-PTX,RGD-LP-PTX和LP-PTX四种脂质体药物48 h后,RGD/TAT-LP-PTX组的抑制率是TAT-LP-PTX,RGD-LP-PTX和LP-PTX的1.65倍、1.82倍和2.55倍(P＜0.01).RGD/TAT-LP对肿瘤球的穿透能力明显强于其他脂质体.结论:RGD和细胞穿膜肽TAT共修饰PTX脂质体能够有效识别并穿透肿瘤细胞膜进入肿瘤细胞,是一种潜在高效的乳腺癌给药系统.