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环六缩酚肽化合物体外抑制人肺癌细胞增殖活性及其机制的研究

IN VITRO ANTI-HUMAN LUNG TUMOR ACTIVITY AND MECHANISM STUDIES OF THREE CYCLIC HEXADEPSIPEPTIDES

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资源类型:

收录情况: ◇ 统计源期刊

机构: [1]河北医科大学第四医院胸外五科,河北,石家庄,050011 [2]河北医科大学基础医学院法医学系,河北省法医学重点实验室,河北,石家庄,050017 [3]河北医科大学药学院天然药物化学教研室,河北,石家庄,050017
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ISSN:

关键词: 环六缩酚肽 肺肿瘤 细胞凋亡

摘要:
目的 检测3种环六缩酚肽化合物对人肺部肿瘤细胞增殖活性的影响,并初步探讨其可能的作用机制.方法 腐败菌素 B,pseudodestruxin C 和pullularin C 在3种浓度100,10和1 μmol/L分别作用于人非小细胞肺癌细胞(A549和QG-56)和人小细胞肺癌细胞(PC-6和QG-90),MTT比色法检测细胞存活率,计算IC50.腐败菌素 B,pseudodestruxin C 和pullularin C 在浓度1 μmol/L时作用于A549细胞 24h,双荧光素酶报告基因检测系统检测p53报告基因(pG53-Luc)、bax报告基因(pGBax-Luc)、核因子-kB报告基因(Igk-Luc)和激活T细胞核因子报告基因(NFAT-Luc)的表达.结果 pullularin C对4种实验用人肺癌细胞均显示极强的抑制作用,强于阳性对照药物顺铂;而结构相似的化合物腐败菌素B和pseudodestruxin C对实验用人肺部肿瘤细胞的增殖不显示抑制活性.结论 环六缩酚肽化合物pullularin C对人肺癌细胞的增殖具有较强的抑制活性,并且1μmol/L pullularin C可明显诱导A549细胞内p-53和bax基因转录的表达,推测pullularin C对人肺肿瘤细胞增殖的抑制作用可能是通过诱导肿瘤细胞凋亡来实现的.

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第一作者:
第一作者机构: [1]河北医科大学第四医院胸外五科,河北,石家庄,050011
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